产品
编 号：F747127
分子式：C32H45F2N5O2S
分子量：601.79
分子式：C32H45F2N5O2S
分子量：601.79
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结构图
CAS No: 1800570-93-7
产品详情
生物活性：
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) is a CCR5 antagonist with an IC50 of 8.34 nM. CCR5 antagonist 2 shows broad-spectrum anti-HIV-1 activities.
体内研究：
PK Properties of CCR5 antagonist 2 (Compound 25) in SD Ratscompdadmin dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) AUC0–last (ng·h/mL) AUC0–∞ (ng·h/mL) MRT (h) CL (mL/min/kg) F (%)
CCR5 antagonist 2p.o.1049.5 ± 18.62.0 ± 0.010.3 ± 2.5229 ± 92283 ± 10513.2 ± 4.2–15.7
i.v.2––1.60 ± 0.03291 ± 75298 ± 761.81 ± 0.04117 ± 29
Animal Model:SD rats
Dosage:2 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:Intravenous and oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Displayed good PK profiles.
体外研究：
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) (48 h) 在 TZM-bl 细胞中表现出优异的 HIV-1 抑制活性，EC50 为 0.011 ± 0.002 μM。CCR5 antagonist 2 (48 h) 对 TZM-bl 细胞中亲 CCR5 整合酶抑制剂耐药株 HIV-1YU-2(G140S/Q148H) 具有抗病毒活性，EC50 为 4.34 ± 1.61 nM。CCR5 antagonist 2 对 HIV-1 菌株 KIZ001、YU-2、KIZ006、SF162 和 Ba-L 有抑制作用，EC50 分别为 7.82、8.73、12.61、15.99 和 16.93 nM。
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) is a CCR5 antagonist with an IC50 of 8.34 nM. CCR5 antagonist 2 shows broad-spectrum anti-HIV-1 activities.
体内研究：
PK Properties of CCR5 antagonist 2 (Compound 25) in SD Ratscompdadmin dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) T1/2 (h) AUC0–last (ng·h/mL) AUC0–∞ (ng·h/mL) MRT (h) CL (mL/min/kg) F (%)
CCR5 antagonist 2p.o.1049.5 ± 18.62.0 ± 0.010.3 ± 2.5229 ± 92283 ± 10513.2 ± 4.2–15.7
i.v.2––1.60 ± 0.03291 ± 75298 ± 761.81 ± 0.04117 ± 29
Animal Model:SD rats
Dosage:2 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:Intravenous and oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Displayed good PK profiles.
体外研究：
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) (48 h) 在 TZM-bl 细胞中表现出优异的 HIV-1 抑制活性，EC50 为 0.011 ± 0.002 μM。CCR5 antagonist 2 (48 h) 对 TZM-bl 细胞中亲 CCR5 整合酶抑制剂耐药株 HIV-1YU-2(G140S/Q148H) 具有抗病毒活性，EC50 为 4.34 ± 1.61 nM。CCR5 antagonist 2 对 HIV-1 菌株 KIZ001、YU-2、KIZ006、SF162 和 Ba-L 有抑制作用，EC50 分别为 7.82、8.73、12.61、15.99 和 16.93 nM。
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