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编 号:F747116
分子式:C17H14ClF2N5O
分子量:377.78
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生物活性:
BCAT-IN-2 is a potent, selective and orally active inhibitor of mitochondrial branched-chain aminotransferase (BCATm), with a pIC50 of 7.3. BCAT-IN-2 shows selectivity for BCATm over BCATc (pIC50=6.6). BCAT-IN-2 can be used for the research of obesity and dislipidema.

体内研究:
BCAT-IN-2 (化合物 61) (10-100 mg/kg;口服) 在小鼠中以 100 mg/kg 的剂量将亮氨酸水平从 473 μM 增加到 1.2 mM。 BCAT-IN-2 (5 mg/kg for po 和 1 mg/kg for iv) 在小鼠中表现出高生物利用度 (F=100%)、长半衰期 (t1/2=9.2 h) 和低清除率 (Cl=0.3 mL/min/kg)。

体外研究:
BCAT-IN-2 (化合物 61) 抑制分化的原代人脂肪细胞中的 BCATm,pIC50 为 6.5。
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