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编 号：F746514
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CAS No: 1643672-70-1
产品详情
生物活性：
Frovocimab (LY 3015014) is a humanized IgG4 monoclonal antibody (mAb) that neutralizes PCSK9. Frovocimab inhibits PCSK9 binding to LDL receptor (LDLR) while permitting the normal proteolytic cleavage of the bound intact PCSK9.
体内研究：
Frovocimab（LY 3015014；10 mg/kg；i.v；一次）在表达人类 PCSK9 不可切割变体的小鼠中，导致显着的 PCSK9 积累，其降低 LDL 的持续时间缩短，并且加速其从血清中的清除 (CL)[ 1].Frovocimab（LY 3015014；5 mg/kg；i.v；一次）降低猴子的 LDL 胆固醇，并且与其他 PCSK9 mAb 不同，它不会导致血清中完整 PCSK9 的积累。Animal Model:Male C57BL/6NTac mice injected with vector containing the NC R215A/R218A variant
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.v; once
Result:Caused significant PCSK9 accumulation.
Animal Model:Cynomolgus monkeys
Dosage:5 mg/kg
Administration:i.v; once
Result:Decreased LDL cholesterol in monkeys.
体外研究：
Frovocimab (LY 3015014) 与完整但未截短的 PCSK9 结合。Frovocimab 与完整 PCSK9 的选择性结合与其结合表位有关，即人 PCSK9 催化结构域氨基酸 160-181 的线性序列，在截短的 PCSK9 中不存在。Frovocimab 抑制 PCSK9 与 LDLR 的结合，同时允许对结合的完整 PCSK9 进行正常的蛋白水解切割。此外，在切割后，截短的非活性 PCSK9 从 Frovocimab 中释放出来。
Frovocimab (LY 3015014) is a humanized IgG4 monoclonal antibody (mAb) that neutralizes PCSK9. Frovocimab inhibits PCSK9 binding to LDL receptor (LDLR) while permitting the normal proteolytic cleavage of the bound intact PCSK9.
体内研究：
Frovocimab（LY 3015014；10 mg/kg；i.v；一次）在表达人类 PCSK9 不可切割变体的小鼠中，导致显着的 PCSK9 积累，其降低 LDL 的持续时间缩短，并且加速其从血清中的清除 (CL)[ 1].Frovocimab（LY 3015014；5 mg/kg；i.v；一次）降低猴子的 LDL 胆固醇，并且与其他 PCSK9 mAb 不同，它不会导致血清中完整 PCSK9 的积累。Animal Model:Male C57BL/6NTac mice injected with vector containing the NC R215A/R218A variant
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.v; once
Result:Caused significant PCSK9 accumulation.
Animal Model:Cynomolgus monkeys
Dosage:5 mg/kg
Administration:i.v; once
Result:Decreased LDL cholesterol in monkeys.
体外研究：
Frovocimab (LY 3015014) 与完整但未截短的 PCSK9 结合。Frovocimab 与完整 PCSK9 的选择性结合与其结合表位有关，即人 PCSK9 催化结构域氨基酸 160-181 的线性序列，在截短的 PCSK9 中不存在。Frovocimab 抑制 PCSK9 与 LDLR 的结合，同时允许对结合的完整 PCSK9 进行正常的蛋白水解切割。此外，在切割后，截短的非活性 PCSK9 从 Frovocimab 中释放出来。
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