生物活性: Cergutuzumab amunaleukin (CEA-IL2v) is a monomeric carcinoembryonic antigen (CEA)-targeted IL-2 variant-based immunocytokine. Cergutuzumab amunaleukin has immunostimulating and antineoplastic activities.
体内研究: 在无肿瘤小鼠中,观察到用 0.5 和 2 mg/kg Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v;i.v.;一次)处理后外周 CD8+ T 和 NK 细胞的强烈扩增。
体外研究: Cergutuzumab amunaleukin 包含一个单一的 IL-2 变体 (IL2v) 部分,CD25 结合被废除,融合到高亲和力的 C-末端,二价 CEA 特异性抗体,没有 Fc 介导的效应子功能。其分子设计旨在通过去除 CD25 结合来避免调节性 T 细胞相对于免疫效应细胞的优先激活。Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v;0.001-1000 nM)对 NK 细胞的激活转化为对 CEA 阳性结肠癌细胞系 LS180 的杀伤增加,伴随着颗粒酶 B、IFNγ 和 RANTES 的释放增加以及 CD25 和 CD69 的上调 NK细胞。