产品
编 号：F745336
分子式：C95H140N20O23
分子量：1930.25
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结构图
CAS No: 1451199-98-6
产品详情
生物活性：
Sulanemadlin (ALRN-6924) is a potent and cell-permeating p53-based peptidomimetic macrocycles. Sulanemadlin is a inhibitor of the p53-MDM2, p53-MDMX, or both p53 and MDM2 and MDMX protein-protein interactions. Sulanemadlin can be used for cancers research.
体内研究：
Sulanemadlin (5-20 mg/kg，静脉注射) 在多个 TP53-WT 皮下小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。Sulanemadlin (2.4 mg/kg，每天 5 天，每天 1.5 mg/kg Topotecan 之前 24 小时给药) 可保护小鼠免受 Topotecan 诱导的中性粒细胞减少症和胃肠道毒性，且不会降低 TP53 突变癌症模型中的 Topotecan 抗肿瘤活性。Sulanemadlin 的药代动力学参数SpeciesDose (mg/kg)Cmax (μg/mL) AUCall (μg·h/mL)T1/2 (h)CL (mL/h/kg)
Mouse567.84502.211
Rat595.92232.024
Monkey51379144.95.9
Animal Model:MCF-7 breast cancer, SJSA1 osteosarcoma, and patient-derived melanoma xenograft models
Dosage:5-20 mg/kg
Administration:i.v.
Result:Inhibited tumor growth.Induced accumulation of the p53 protein and increased p21 protein expression (maximum effect at 16 h post-dose).Decreased BrdU level.
体外研究：
Sulanemadlin (0-10 μM，24 小时) 可在 CD34+ 人骨髓细胞中诱导可逆、剂量依赖性细胞周期停滞，并保护细胞免受拓扑替康 (HY-13768) 诱导的 DNA 损伤 .
Sulanemadlin (ALRN-6924) is a potent and cell-permeating p53-based peptidomimetic macrocycles. Sulanemadlin is a inhibitor of the p53-MDM2, p53-MDMX, or both p53 and MDM2 and MDMX protein-protein interactions. Sulanemadlin can be used for cancers research.
体内研究：
Sulanemadlin (5-20 mg/kg，静脉注射) 在多个 TP53-WT 皮下小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。Sulanemadlin (2.4 mg/kg，每天 5 天，每天 1.5 mg/kg Topotecan 之前 24 小时给药) 可保护小鼠免受 Topotecan 诱导的中性粒细胞减少症和胃肠道毒性，且不会降低 TP53 突变癌症模型中的 Topotecan 抗肿瘤活性。Sulanemadlin 的药代动力学参数SpeciesDose (mg/kg)Cmax (μg/mL) AUCall (μg·h/mL)T1/2 (h)CL (mL/h/kg)
Mouse567.84502.211
Rat595.92232.024
Monkey51379144.95.9
Animal Model:MCF-7 breast cancer, SJSA1 osteosarcoma, and patient-derived melanoma xenograft models
Dosage:5-20 mg/kg
Administration:i.v.
Result:Inhibited tumor growth.Induced accumulation of the p53 protein and increased p21 protein expression (maximum effect at 16 h post-dose).Decreased BrdU level.
体外研究：
Sulanemadlin (0-10 μM，24 小时) 可在 CD34+ 人骨髓细胞中诱导可逆、剂量依赖性细胞周期停滞，并保护细胞免受拓扑替康 (HY-13768) 诱导的 DNA 损伤 .
产品资料
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