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编 号:F745005
分子式:C13H11F3N2O2
分子量:284.23
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生物活性:
Luvadaxistat (TAK-831) is an orally active, highly selective, potent D-amino acid oxidase (DAAO) inhibitor. Luvadaxistat inhibits oxidative deamination of D-serine via the human recombinant DAAO enzyme with an IC50 of 14 nM. Luvadaxistat significantly increases D-serine levels in the rodent brain, plasma, and cerebrospinal fluid. Luvadaxistat has the potential for schizophrenia research.

体内研究:
Luvadaxistat (TAK-831;0.001-3 mg/kg/天;口服灌胃;14 天) 在具有精神分裂症阴性症状的啮齿动物模型的 BALB/c 动物的社交互动 (SI) 测试中剂量依赖性地改善社交行为。Luvadaxistat (0.3、1、3 mg/kg;口服灌胃) 急性剂量可显着逆转雄性 C57BL/6 小鼠中 Poly(I:C) 诱导的社会偏好缺陷。Luvadaxistat (1、3、10 mg/kg;口服灌胃;2、6、10 和 24 小时) 在体重 240-280 g 的雄性 Wistar 大鼠给药后,通过增加大鼠小脑 D-丝氨酸水平以剂量和时间依赖性方式抑制 DAAO,并在10 mg/kg剂量 10 小时观察到最大效果。Animal Model:Male BALB/c mice (aged 9-10 weeks)
Dosage:0.001, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 mg/kg
Administration:PO; daily; 14 days
Result:Dose-dependently improved social behavior in the SI test in BALB/c animals when dosed chronically (0.01-3 mg/kg).
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