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编 号:F744935
分子式:C16H19F3N4O2
分子量:356.34
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生物活性:
HDAC4-IN-1 (compound 1a) is a class IIa HDACI inhibitor (IC50=0.077 μM). HDAC4-IN-1 can enhance Caspase-induced Apoptosis. HDAC4-IN-1 has anticancer activity. HDAC4-IN-1 can be used in the research of drug combination against cancer.

体外研究:
HDAC4-IN-1 能够显著抑制 IIa 类 HDAC (IC50=0.077 μM) 。HDAC4-IN-1 (100 μM; 72 h) 在 THP-1 细胞中的细胞毒性很低 (IC50=9.2 μM) 但与 BTZ 结合后,具有很强的协同作用,增强了 BTZ 对细胞的细胞毒作用。HDAC4-IN-1 (5 μM; 48 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用可以诱导 caspase 介导的细胞凋亡。HDAC4-IN-1 (5 μM; 24 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用在 THP-1 细胞能够增强 p21 蛋白的表达。HDAC4-IN-1 (5 μM; 72 h) 在癌细胞系 Cal27_HDAC4 中能够抑制细胞增殖。
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