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编 号:F744318
分子式:C20H18FNO4.1/2Ca
分子量:375.4
产品类型
结构图
CAS No: 1354012-90-0
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产品详情
生物活性:
Vidofludimus (4sc-101; SC12267) hemicalcium is an orally active inhibitor for dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) and also is a novel modulator for farnesoid X receptor (FXR). Vidofludimus hemicalcium, as an immunomodulatory agent, can be used for the research of autoimmune disorders such as inflammatory bowel disease (IBD). Vidofludimus hemicalcium also can be used for the research of fatty liver by targeting FXR.
体内研究:
Vidofludimus hemicalcium(腹腔注射;每天一次;持续 14 天)在体内以 FXR 依赖性方式对葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎产生影响。Vidofludimus hemicalcium(口服;60 mg/kg;持续 6 天)有效改善大鼠 TNBS 诱导的结肠炎的许多参数,并对结肠 STAT3 和 IL-17 具有抑制作用。
体外研究:
Vidofludimus hemicalcium (0-1 μM) 以浓度依赖性方式选择性激活 FXR,EC50 值约为 450 nM,可诱导各种共激活因子 LXXLL 基序的募集.Vidofludimus hemicalcium (0-8 μM) 通过抑制 IKK-IκB-NF-κB 通路阻断 p65 的核转位。Vidofludimus hemicalcium 对人 DHODH 具有抑制活性,IC50 值为 160 nM。Vidofludimus hemicalcium 在体外抑制二氢乳清酸脱氢酶和淋巴细胞增殖。Vidofludimus hemicalcium 在体外抑制白细胞介素 (IL)-17 分泌,与对淋巴细胞增殖的影响无关。Vidofludimus hemicalcium 在体外完全阻断 IL-23 + IL-1β 刺激的结肠条分泌 IL-17。