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编 号:F744045
分子式:C13H10O3
分子量:214.22
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生物活性:
MSN8C, an analog of mansonone E, is a novel catalytic inhibitor of human DNA topoisomerase II. MSN8C induces cancer cell apoptosis. MSN8C shows significant anti-tumor cell proliferation activity in vitro.

体内研究:
MSN8C(10 mg/kg,腹腔注射,两天间隔,持续 2 周)在 A549 肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长,且毒性更低.Animal Model:A549 tumor xenograft model, female BALB/c nude mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.), two-day intervals for 2 weeks
Result:Inhibits tumor with the tumor weight inhibition (TWI) value of 74.2%.

体外研究:
MSN8C 防止超螺旋 DNA 进入催化循环,以避免被 Topo II 毒物捕获并减少 DNA 碎片的产生。MSN8C (1-10 μM, 24 h) 通过以剂量依赖性方式增加 caspase-3 表达来诱导凋亡。MSN8C (1、5、10、20 μM,12 小时) 增加 HL-60 细胞中的 caspase-8 和 caspase-9 活性。MSN8C (48 h) 可抑制 11 种不同来源的人类肿瘤细胞系,平均 IC50 值为 2.60 μM。MSN8C 对人乳腺癌阿霉素耐药细胞系 MCF-7/Adr 和米托蒽醌耐药细胞系 HL-60/MX2 具有很强的抗增殖作用。
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