产品
编 号：F071122
分子式：C20H34N6O2
分子量：390.52
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1207629-49-9
产品详情
生物活性：
GSK2245035 is a highly potent and selective intranasal Toll-Like receptor 7 (TLR7) agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties. GSK2245035 has pEC50s of 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα. GSK2245035 effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood cell cultures. GSK2245035 is used for asthma.
体内研究：
GSK2245035 (i.n；0.03-1 mg/kg；6 小时) 在 2 小时时间点以 0.3 mg/kg及以上的剂量使血清中的 IFNα 水平呈剂量相关增加，并在 6 小时时消退。 GSK2245035 (3、30、300、3000 ng/kg；6 小时) 处理可使血浆 IP-10 成为靶标参与的最敏感生物标志物，在 30 ng/kg 的剂量下检测到该趋化因子水平升高，并且以上在食蟹猴中。Animal Model:Female BALB/c mice
Dosage:0.03, 0.1, 0.3, 1 mg/kg
Administration:Intranasally (i.n.); 6 hours
Result:Dose-related increases in IFNα levels in serum were detected at doses of 0.3 mg/kg and above at the 2 h time point which had subsided at 6 h.
体外研究：
GSK2245035 (0.01、0.1、1、10、100、1000、10000 nM；6 天) 降低 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 在源自个体的人 PBMC 培养物中响应梯牧草或屋尘螨而释放的水平对这些过敏原过敏，呈剂量依赖性。
GSK2245035 is a highly potent and selective intranasal Toll-Like receptor 7 (TLR7) agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties. GSK2245035 has pEC50s of 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα. GSK2245035 effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood cell cultures. GSK2245035 is used for asthma.
体内研究：
GSK2245035 (i.n；0.03-1 mg/kg；6 小时) 在 2 小时时间点以 0.3 mg/kg及以上的剂量使血清中的 IFNα 水平呈剂量相关增加，并在 6 小时时消退。 GSK2245035 (3、30、300、3000 ng/kg；6 小时) 处理可使血浆 IP-10 成为靶标参与的最敏感生物标志物，在 30 ng/kg 的剂量下检测到该趋化因子水平升高，并且以上在食蟹猴中。Animal Model:Female BALB/c mice
Dosage:0.03, 0.1, 0.3, 1 mg/kg
Administration:Intranasally (i.n.); 6 hours
Result:Dose-related increases in IFNα levels in serum were detected at doses of 0.3 mg/kg and above at the 2 h time point which had subsided at 6 h.
体外研究：
GSK2245035 (0.01、0.1、1、10、100、1000、10000 nM；6 天) 降低 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 在源自个体的人 PBMC 培养物中响应梯牧草或屋尘螨而释放的水平对这些过敏原过敏，呈剂量依赖性。
产品资料
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