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编 号:F742157
分子式:C20H22BrNO4
分子量:420.3
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生物活性:
KS15 is an inhibitor of the interactions between cryptochromes (CRYs: CRY1 and CRY2) and the CLOCK:BMAL1 heterodimer. KS15 impairs the feedback actions of CRYs on E-box-dependent transcription (EC50=4.9 μM) by CLOCK:BMAL1 heterodimer, an indispensable transcriptional regulator of the mammalian circadian clock. Anti-proliferative activity.

体外研究:
应用 1 μM 至 10 μM 不同浓度的 KS15 以剂量依赖性方式恢复 E-box 驱动的荧光素酶活性,表明 KS15 明显削弱了 CRY 对 CLOCK:BMAL1 诱导转录的抑制作用。KS15 抑制 CRYs 和 BMAL1 之间的相互作用,导致分子生物钟核心环的转录活性增强。 KS15 直接结合隐花色素的C端区域 (CRYs:CRY1 和 CRY2) 并增强 E-box 介导的转录。 KS15 降低细胞生长速度并增加 MCF-7 细胞对多柔比星和他莫昔芬的化学敏感性。KS15 在特定类型的乳腺癌中发挥抗增殖作用并增加抗肿瘤药物的敏感性。
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