产品
编 号：F070966
分子式：C29H28N4O2
分子量：464.56
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1207293-36-4
产品详情
生物活性：
BI-847325 is an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK) with IC50 values of 4 and 15 nM for human MEK2 and AK-C, respectively. BI-847325 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
每天口服 10 mg/kg 的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中均显示出疗效。BI 847325 每周给药一次，剂量为 70 mg/kg，可抑制 KRAS 突变肿瘤中的 MEK 和 AK。
体外研究：
BI 847325 抑制 X. laevis AK-B 的活性，IC50 为 3 nM； 还抑制人 AK-A 和 AK-C，其 IC50 值分别为 25 和 15 nM。 BI 847325 还抑制人 MEK1 和 MEK2，IC50 值分别为 25 和 4 nM。 1000 nM 的 BI 847325 LCK、MAP3K8、FGFR1、AMPK、CAMK1D 和 TBK1，IC50 值仅对 LCK (5 nM) 和 MAP3K8 (93 nM) 低于 100 nM。 BI 847325 抑制 A375 和 Calu-6 细胞系的增殖 GI50 值分别为 7.5 nM 和 60 nM。
BI-847325 is an ATP competitive dual inhibitor of MEK and aurora kinases (AK) with IC50 values of 4 and 15 nM for human MEK2 and AK-C, respectively. BI-847325 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
每天口服 10 mg/kg 的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中均显示出疗效。BI 847325 每周给药一次，剂量为 70 mg/kg，可抑制 KRAS 突变肿瘤中的 MEK 和 AK。
体外研究：
BI 847325 抑制 X. laevis AK-B 的活性，IC50 为 3 nM； 还抑制人 AK-A 和 AK-C，其 IC50 值分别为 25 和 15 nM。 BI 847325 还抑制人 MEK1 和 MEK2，IC50 值分别为 25 和 4 nM。 1000 nM 的 BI 847325 LCK、MAP3K8、FGFR1、AMPK、CAMK1D 和 TBK1，IC50 值仅对 LCK (5 nM) 和 MAP3K8 (93 nM) 低于 100 nM。 BI 847325 抑制 A375 和 Calu-6 细胞系的增殖 GI50 值分别为 7.5 nM 和 60 nM。
产品资料
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