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生物活性:
Glembatumumab is a fully human IgG2 monoclonal antibody directed against the extracellular structural domain of GPNMB expressed in human breast cancer and melanoma. Glembatumumab can be coupled to the microtubule inhibitor monomethyl auristatin E to form glembatumumab vedotin. Glembatumumab vedotin is an antibody-agent coupling (ADC) with antitumor activity.

体内研究:
Glembatumumab vedotin (静脉注射,2.5 mg/kg,7 天内 3 次) 可抑制肿瘤生长,并且在 CB17SC scid?/? 雌性肉瘤小鼠中具有良好的耐受性。

体外研究:
Glembatumumab vedotin (CR011-vcMMAE) (0-2.5 μg/mL,72 小时) 在未经 MEK 抑制剂预处理的 UACC62 黑色素瘤细胞中以 0.16 μg/mL 的浓度表现出极小的生长抑制,而相同剂量的 CR011-vcMMAE 表现出更强的生长对经 MEK 抑制剂预处理的 UACC62 细胞的抑制作用。
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