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编 号:F741856
分子式:C23H27N7O2S
分子量:465.57
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生物活性:
BI-2865 is a none-covalent pan-KRAS Inhibitor. BI-2865 binds to WT, G12C, G12D, G12V and G13D mutant KRAS with KDs of 6.9, 4.5, 32, 26, 4.3 nM respectively. BI-2865 inhibits the proliferation of G12C, G12D or G12V mutant KRAS expressing BaF3 cells (mean IC50: roughly 140 nM).

体外研究:
BI-2865 是一种带有脯氨醇取代基和嘧啶连接基的衍生物。BI-2865 与 KRAS 结合的共晶结构显示,BI-2865 与 E62 具有直接的离子相互作用,并与 R68 侧链和 Q61 主链羰基形成水介导的氢键网络。BI-2865 (5 天) 在 IL-13 存在的情况下抑制表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS 的 BaF3 细胞的增殖,平均 IC50 约为 140?nM。
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