产品
编 号：F741850
分子式：C27H44ClF2N3O5
分子量：564.11
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结构图
CAS No: 2918768-08-6
产品详情
生物活性：
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride is lipophilic pro-agent of Gemcitabine. Gemcitabine elaidate hydrochloride is converted to Gemcitabine by esterases in order to be phosphorylated. Gemcitabine elaidate hydrochloride exhibits anti-tumor activity.
体内研究：
Gemcitabine elaidate hydrochloride (25-120 mg/kg；ip 每 3 天一次，共 5 剂) 抑制非小细胞肺癌 (EKVX)、不可分类肉瘤 (MHMX)、纤维组织细胞瘤 (TAX II-) 的实体瘤异种移植物生长1)，恶性黑色素瘤 (THX)，前列腺癌 (CRL-1435)，胰腺癌 (PANC-1)。 Gemcitabine elaidate hydrochloride (10 -20 mg/kg；po每 3 天一次，共 5 剂) 在 Co6044 结肠癌异种移植小鼠中表现出可接受的毒性和显著的抗肿瘤活性。 Gemcitabine elaidate hydrochloride (po 每日一次，共 5 剂) 显示良好的毒性和抗肿瘤活性，而 15 mg/kg 的剂量对人结肠癌异种移植物 Co6044具有高毒性。Animal Model:Female BALB/c nude (nu/nu) mice (5-8 weeks; 20-27 g) were bearing tumor of EKVX, H-146, MHMX, TAX II-1, OHS, THX, MA-11, CRL-1435, PANC-1 and MiaPaCa-2, respectively
Dosage:25-120 mg/kg
Administration:I.p. every 3 days for 5 doses
Result:Inhibited the growth of EKVX, MHMX, TAX II-1, THX, CRL-1435 and PANC-1, with T/C values of 7%, 1%, 30%, 7%, 9%, and 12%, respectively.
体外研究：
Gemcitabine elaidate (0.2 nM-1 mM；72 h) hydrochloride 抑制吉西他滨敏感和耐药细胞的生长，对 L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4 和 MOLT4/C8 细胞的 IC50 分别为 0.0033，16.0，0.0042，13.0，0.0015，0.03，0.0025，91、0.0040、0.0077、0.028 和 0.088 μM。Gemcitabine elaidate hydrochloride (0.5 nM-1 μM；72 小时) 增加 A549 和 WiDR 细胞的 S 期积累和剂量依赖性细胞杀伤。
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride is lipophilic pro-agent of Gemcitabine. Gemcitabine elaidate hydrochloride is converted to Gemcitabine by esterases in order to be phosphorylated. Gemcitabine elaidate hydrochloride exhibits anti-tumor activity.
体内研究：
Gemcitabine elaidate hydrochloride (25-120 mg/kg；ip 每 3 天一次，共 5 剂) 抑制非小细胞肺癌 (EKVX)、不可分类肉瘤 (MHMX)、纤维组织细胞瘤 (TAX II-) 的实体瘤异种移植物生长1)，恶性黑色素瘤 (THX)，前列腺癌 (CRL-1435)，胰腺癌 (PANC-1)。 Gemcitabine elaidate hydrochloride (10 -20 mg/kg；po每 3 天一次，共 5 剂) 在 Co6044 结肠癌异种移植小鼠中表现出可接受的毒性和显著的抗肿瘤活性。 Gemcitabine elaidate hydrochloride (po 每日一次，共 5 剂) 显示良好的毒性和抗肿瘤活性，而 15 mg/kg 的剂量对人结肠癌异种移植物 Co6044具有高毒性。Animal Model:Female BALB/c nude (nu/nu) mice (5-8 weeks; 20-27 g) were bearing tumor of EKVX, H-146, MHMX, TAX II-1, OHS, THX, MA-11, CRL-1435, PANC-1 and MiaPaCa-2, respectively
Dosage:25-120 mg/kg
Administration:I.p. every 3 days for 5 doses
Result:Inhibited the growth of EKVX, MHMX, TAX II-1, THX, CRL-1435 and PANC-1, with T/C values of 7%, 1%, 30%, 7%, 9%, and 12%, respectively.
体外研究：
Gemcitabine elaidate (0.2 nM-1 mM；72 h) hydrochloride 抑制吉西他滨敏感和耐药细胞的生长，对 L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4 和 MOLT4/C8 细胞的 IC50 分别为 0.0033，16.0，0.0042，13.0，0.0015，0.03，0.0025，91、0.0040、0.0077、0.028 和 0.088 μM。Gemcitabine elaidate hydrochloride (0.5 nM-1 μM；72 小时) 增加 A549 和 WiDR 细胞的 S 期积累和剂量依赖性细胞杀伤。
产品资料
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