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编 号:F741811
分子式:C29H29ClN6O5S
分子量:609.1
产品类型
结构图
CAS No: 2785323-62-6
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产品详情
生物活性:
PROTAC-O4I2 is a PROTAC targets splicing factor 3B1 (SF3B1). PROTAC-O4I2 induces FLAG-SF3B1 degradation with an IC50 value of 0.244 μM in K562 cells. PROTAC-O4I2 also induces cellular apoptosis in K562 WT cells.
体内研究:
PROTAC-O4I2 (10 μM) 在 Drosophila 肠道肿瘤模型中通过干扰肿瘤的维持和增殖显著提高 Drosophila 存活率。Animal Model:Drosophila melanogaster
Dosage:10 μM
Administration:Flies were fed on a round filter paper loaded with PROTAC-O4I2 in a 5% sucrose solution, maintained at 18℃ and flipped into a freshly prepared vial every 2 days
Result:Decreased stem cell activity, blocked the initiation and growth of tumor, and improved the survival of the Drosophila ISC tumor model.
体外研究:
PROTAC-O4I2 将 Thalidomide 引入泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN),从而选择性地降解 SF3B1 并抑制细胞中的肿瘤生长。 PROTAC-O4I2 降解并抑制 K562 细胞中的 SF3B1。PROTAC-O4I2 对 SF3B1 WT、SF3B1 OE 和 SF3B1 K700E 细胞具有抗增殖作用,IC50 分别为 228、63 和 90 nM。 PROTAC-O4I2 以浓度依赖性方式诱导 FLAG-SF3B1 降解,在 K562 细胞中的半数最大抑制浓度 (IC50) 值为 0.244 μM。