产品
编 号：F741727
分子式：C27H35FN6O5S2
分子量：606.73
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2702297-24-1
产品详情
生物活性：
FGTI-2734 mesylate is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitor with IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively. FGTI-2734 mesylate can prevent membrane localization of KRAS, hence solving KRAS resistance problem and thwarting mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.
体内研究：
FGTI-2734 mesylate (腹膜内注射；100 mg/kg/天，持续 18 至 25 天) 仅抑制突变 KRAS 依赖性肿瘤的肿瘤生长，但不抑制突变 KRAS 非依赖性肿瘤。Animal Model:Male SCID-bg mice following injection of MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; daily; for 18 to 25 days
Result:Inhibited tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors.
体外研究：
FGTI-2734 mesylate (1-30 μM；72 小时) 在突变体 KRAS 依赖性而非突变体 KRAS 依赖性人类癌细胞中诱导细胞凋亡。 FGTI-2734 mesylate (3-30 μM；72 小时) 抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 的蛋白质异戊二烯化。FGTI-2734 mesylate 在 RAS 转化的小鼠 NIH3T3 细胞和突变的 KRAS 人癌细胞中抑制 KRAS 膜定位。
FGTI-2734 mesylate is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitor with IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively. FGTI-2734 mesylate can prevent membrane localization of KRAS, hence solving KRAS resistance problem and thwarting mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.
体内研究：
FGTI-2734 mesylate (腹膜内注射；100 mg/kg/天，持续 18 至 25 天) 仅抑制突变 KRAS 依赖性肿瘤的肿瘤生长，但不抑制突变 KRAS 非依赖性肿瘤。Animal Model:Male SCID-bg mice following injection of MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; daily; for 18 to 25 days
Result:Inhibited tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors.
体外研究：
FGTI-2734 mesylate (1-30 μM；72 小时) 在突变体 KRAS 依赖性而非突变体 KRAS 依赖性人类癌细胞中诱导细胞凋亡。 FGTI-2734 mesylate (3-30 μM；72 小时) 抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 的蛋白质异戊二烯化。FGTI-2734 mesylate 在 RAS 转化的小鼠 NIH3T3 细胞和突变的 KRAS 人癌细胞中抑制 KRAS 膜定位。
产品资料
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