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编 号:F741678
分子式:C19H16ClF4N3O4
分子量:461.79
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
ART812 is an orally active DNA polymerase Polθ inhibitor with an IC50 value of 7.6 nM. ART812 has an IC50 value of 240 nM for cell based microhomology-mediated end joining (MMEJ).

体内研究:
ART812 (100 mg/kg;每日口服,持续 76 天) 对携带 MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2 缺陷肿瘤 (体积 250-350 mm3) 的大鼠表现出显著的肿瘤抑制作用。

体外研究:
ART812 (0-40 μM) 在 MDA-MB-436 SHLD2 敲除细胞中引起 Polθ 抑制剂敏感性。
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