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编 号：F741580
分子式：C21H26N6O3
分子量：410.47
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结构图
CAS No: 2417489-10-0
产品详情
生物活性：
Camonsertib (RP-3500) is an orally active, selective ATR kinase inhibitor (ATRi) with an IC50 of 1.00 nM in biochemical assays. Camonsertib shows 30-fold selectivity for ATR over mTOR (IC50=120 nM) and >2,000-fold selectivity over ATM, DNA-PK, and PI3Kα kinases. Camonsertib has potent antitumor activity.
体内研究：
Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制。 Camonsertib (7 mg/kg；持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导。与连续用药相比，开药3天/停药4天 (30 mg/kg) 和开药5天/停药2天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用每天以较低剂量给药 (10 mg/kg)，持续 14 天。 Camonsertib (15mg/kg) 联合 PARPi Olaparib (80mg/kg；两种药物第 1-3 天服用/停药 4 天) 或顺序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 与序贯给药相比，在不影响耐受性的情况下，时间表产生更大的抗肿瘤效果。Animal Model:Female mice (6-8 weeks old) bearing LoVo xenografts
Dosage:3, 7, 15 mg/kg (0.5% methylcellulose/0.02% SDS vehicle)
Administration:Orally; once daily for 18 days
Result:Produced dose-dependent tumor growth inhibition with a minimum effective dose (MED) of 7 mg/kg. The maximum tolerated dose (MTD) was 10 mg/kg once daily on a continuous dosing schedule.
体外研究：
Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小时。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 细胞的测定中，IC50 为 0.33 nM。
Camonsertib (RP-3500) is an orally active, selective ATR kinase inhibitor (ATRi) with an IC50 of 1.00 nM in biochemical assays. Camonsertib shows 30-fold selectivity for ATR over mTOR (IC50=120 nM) and >2,000-fold selectivity over ATM, DNA-PK, and PI3Kα kinases. Camonsertib has potent antitumor activity.
体内研究：
Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 在 LoVo 异种移植物中产生剂量依赖性肿瘤生长抑制，最小有效剂量 (MED) 为 7 mg/kg。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 结肠异种移植模型中产生具有统计学意义的肿瘤生长抑制。 Camonsertib (7 mg/kg；持续 7 天) 在携带 LoVo 肿瘤的小鼠中导致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化诱导。与连续用药相比，开药3天/停药4天 (30 mg/kg) 和开药5天/停药2天 (25 mg/kg) 的高剂量 Camonsertib 具有更深远的抗肿瘤作用每天以较低剂量给药 (10 mg/kg)，持续 14 天。 Camonsertib (15mg/kg) 联合 PARPi Olaparib (80mg/kg；两种药物第 1-3 天服用/停药 4 天) 或顺序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 与序贯给药相比，在不影响耐受性的情况下，时间表产生更大的抗肿瘤效果。Animal Model:Female mice (6-8 weeks old) bearing LoVo xenografts
Dosage:3, 7, 15 mg/kg (0.5% methylcellulose/0.02% SDS vehicle)
Administration:Orally; once daily for 18 days
Result:Produced dose-dependent tumor growth inhibition with a minimum effective dose (MED) of 7 mg/kg. The maximum tolerated dose (MTD) was 10 mg/kg once daily on a continuous dosing schedule.
体外研究：
Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小时) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小时。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 细胞的测定中，IC50 为 0.33 nM。
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