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编 号：F741570
分子式：C39H45N9O5
分子量：719.83
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CAS No: 2416131-46-7
产品详情
生物活性：
NX-2127 is an orally and potent BTK inhibitor, inducing degradation of the mutated BTKC481S in cells. NX-2127 inhibits proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells, more effectively than Ibrutinib (HY-10997). NX-2127 catalyzes the degradation of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) with of 25 nM and 54 nM, respectively. NX-2127 stimulates T cell activation and increases IL-2 production in primary human T Cells.
体内研究：
NX-2127（1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）在食蟹猴体内显示出 BTK 的有效降解。NX-2127（口服）导致血浆中的剂量比例暴露和 BTK 降解至低于循环和脾脏 B 细胞基线水平的 10%。NX-2127 在小鼠的 WT TMD8 和 C481S 突变体异种移植模型中产生优异的肿瘤生长抑制 (TGI)。
体外研究：
NX-2127 抑制 BTK-C481S 突变型 TMD8 细胞的增殖，EC50 值NX-2127 相关抗体:
NX-2127 is an orally and potent BTK inhibitor, inducing degradation of the mutated BTKC481S in cells. NX-2127 inhibits proliferation of BTKC481S mutant TMD8 cells, more effectively than Ibrutinib (HY-10997). NX-2127 catalyzes the degradation of Ikaros (IKZF1) and Aiolos (IKZF3) with of 25 nM and 54 nM, respectively. NX-2127 stimulates T cell activation and increases IL-2 production in primary human T Cells.
体内研究：
NX-2127（1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天）在食蟹猴体内显示出 BTK 的有效降解。NX-2127（口服）导致血浆中的剂量比例暴露和 BTK 降解至低于循环和脾脏 B 细胞基线水平的 10%。NX-2127 在小鼠的 WT TMD8 和 C481S 突变体异种移植模型中产生优异的肿瘤生长抑制 (TGI)。
体外研究：
NX-2127 抑制 BTK-C481S 突变型 TMD8 细胞的增殖，EC50 值NX-2127 相关抗体:
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