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编 号:F070335
分子式:C21H23N5O3S
分子量:425.5
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生物活性:
Filgotinib (GLPG0634) is a selective and orally active JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively.

体内研究:
Filgotinib (GLPG0634;3,10,30 mg/kg,po) 在处理性大鼠 CIA 模型中剂量依赖性地预防疾病进展。Filgotinib (50 mg/kg,op) 保护骨骼和软骨免于降解,有效减少 T 细胞 (CD3+ 细胞) 和巨噬细胞 (F4/80+ 细胞) 的浸润在爪子中,并降低细胞因子和趋化因子的血清水平,包括 IL-6、IP-10、XCL1 和 MCP-1。Filgotinib (GLPG0634;0.1 和 0.3 mg/kg) 在大鼠 CIA 模型中显示出疗效。

体外研究:
Filgotinib (GLPG0634) 剂量依赖性地抑制由 IL-4 介导的 Th2 细胞分化,IL-4 是一种通过 JAK1 和 JAK3 发出信号的细胞因子。Filgotinib 还抑制 Th1 分化,具有类似的 1 μM 或更低的效力。Filgotinib (GLPG0634) 不抑制由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同源二聚体介导的信号传导 (IC50 > 10 μM)。
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