产品
编 号：F741455
分子式：C15H18ClFN2O3
分子量：328.77
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结构图
CAS No: 2242751-53-5
产品详情
生物活性：
Acoramidis (AG10) hydrochloride is an orally active and selective kinetic stabilizer of WT and V122I-TTR (transthyretin). Acoramidis (AG10) hydrochloride is used in the study for transthyretin amyloidosis.
体内研究：
Animal Model:Wistar rats.
Dosage:50 mg/kg/d (Toxicity Analysis).
Administration:Oral gavage, daily for 28 d.
Result:Showed the plasma Cmax of ～40 μM and histopathological evaluation of liver, kidney, heart, spleen, thymus, and lung showed no signs of pathologic processes in the AG10-treated animals
体外研究：
Acoramidis hydrochloride (AG10，0.1-10 μM，TTR ～ 5 μM) 对 V122I- 和 WT-TTR 的稳定效果同样好，而且还超过了它们在全血清中稳定 WT 和突变体 TTR 的功效。 Acoramidis hydrochloride (AG10) 在 10 和 100 μM 之间以浓度依赖性方式刺激线粒体 QO2。 Acoramidis hydrochloride (AG10) 对两种常见的脱靶具有极小的抑制作用在药物发现中，钾离子通道 hERG (IC50 > 100 μM) 和一些细胞色素 P450 同工酶 (IC50 > 50 μM) (低毒性)。
Acoramidis (AG10) hydrochloride is an orally active and selective kinetic stabilizer of WT and V122I-TTR (transthyretin). Acoramidis (AG10) hydrochloride is used in the study for transthyretin amyloidosis.
体内研究：
Animal Model:Wistar rats.
Dosage:50 mg/kg/d (Toxicity Analysis).
Administration:Oral gavage, daily for 28 d.
Result:Showed the plasma Cmax of ～40 μM and histopathological evaluation of liver, kidney, heart, spleen, thymus, and lung showed no signs of pathologic processes in the AG10-treated animals
体外研究：
Acoramidis hydrochloride (AG10，0.1-10 μM，TTR ～ 5 μM) 对 V122I- 和 WT-TTR 的稳定效果同样好，而且还超过了它们在全血清中稳定 WT 和突变体 TTR 的功效。 Acoramidis hydrochloride (AG10) 在 10 和 100 μM 之间以浓度依赖性方式刺激线粒体 QO2。 Acoramidis hydrochloride (AG10) 对两种常见的脱靶具有极小的抑制作用在药物发现中，钾离子通道 hERG (IC50 > 100 μM) 和一些细胞色素 P450 同工酶 (IC50 > 50 μM) (低毒性)。
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