产品
编 号：F741423
分子式：C45H50ClN7O6
分子量：820.37
分子式：C45H50ClN7O6
分子量：820.37
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
结构图
CAS No: 2222111-87-5
产品详情
生物活性：
ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC androgen receptor (AR) degrader. ARD-2128 effectively reduces AR protein, suppresses AR-regulated genes in tumor tissues, and inhibits growth of tumor without signs of toxicity. ARD-2128 has the potential for the research of the prostate cancer.
体内研究：
ARD-2128 (20 mg/kg；口服；一次) 在 24 小时后可有效降低小鼠体内的 AR 蛋白水平。 ARD-2128 (10-40 mg/kg；口服 daily for 21 days) 在小鼠 VCaP 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 ARD-2128 (5mg/kg；po) 处理显示 Cmax、AUC0-t 和 t1/2 值分别为 1304 ng/mL、22361 ng h/mL 和 18.8 小时。Animal Model:SCID mice
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral
Result:Reducing the level of AR protein in mice after 24 hours.
Animal Model:SCID mice
Dosage:10, 20, and 40 mg/kg
Administration:P.o.; daily for 21 days
Result:Inhibits tumor growth by 46, 69, and 63%, respectively.
Animal Model:Male ICR Mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The Cmax, AUC0-tand t1/2 were 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL and 18.8 hours, respectively.
体外研究：
ARD-2128 在 VCaP 细胞系和 LNCaP 细胞系中高效且有效地抑制细胞生长，IC50 值分别为 4 nM 和 5 nM。 ARD-2128 (1、10、100 和 1000 nM；24 小时) 在VCaP细胞中，在 1 nM 时有效降低 AR 蛋白水平 >50%，在10、100 和 1000 nM 时分别实现 >90% 的 AR 降解。
ARD-2128 is a highly potent, orally bioavailable PROTAC androgen receptor (AR) degrader. ARD-2128 effectively reduces AR protein, suppresses AR-regulated genes in tumor tissues, and inhibits growth of tumor without signs of toxicity. ARD-2128 has the potential for the research of the prostate cancer.
体内研究：
ARD-2128 (20 mg/kg；口服；一次) 在 24 小时后可有效降低小鼠体内的 AR 蛋白水平。 ARD-2128 (10-40 mg/kg；口服 daily for 21 days) 在小鼠 VCaP 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 ARD-2128 (5mg/kg；po) 处理显示 Cmax、AUC0-t 和 t1/2 值分别为 1304 ng/mL、22361 ng h/mL 和 18.8 小时。Animal Model:SCID mice
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral
Result:Reducing the level of AR protein in mice after 24 hours.
Animal Model:SCID mice
Dosage:10, 20, and 40 mg/kg
Administration:P.o.; daily for 21 days
Result:Inhibits tumor growth by 46, 69, and 63%, respectively.
Animal Model:Male ICR Mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The Cmax, AUC0-tand t1/2 were 1304 ng/mL, 22361 ng h/mL and 18.8 hours, respectively.
体外研究：
ARD-2128 在 VCaP 细胞系和 LNCaP 细胞系中高效且有效地抑制细胞生长，IC50 值分别为 4 nM 和 5 nM。 ARD-2128 (1、10、100 和 1000 nM；24 小时) 在VCaP细胞中，在 1 nM 时有效降低 AR 蛋白水平 >50%，在10、100 和 1000 nM 时分别实现 >90% 的 AR 降解。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备