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编 号:F741382
分子式:C30H30O12
分子量:582.55
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生物活性:
PHY34 is an inhibitor that inhibits ATP6V0A2 and CAS thereby inhibiting autophagy, and has a nanomolar effect. PHY34 inhibits cancer cell growth by inducing apoptosis and inhibits tumor growth in xenograft models. PHY34 can be used for research on high grade serous ovarian cancer.

体内研究:
PHY34 (0.75 mg/kg, i.p., 每周三次, 3 周) 在OVCAR8构建的雌性裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长并降低肿瘤组织中 Ki67 表达。Animal Model:OVCAR8-induced xenograft models in female nude mice.
Dosage:0.75 mg/kg, three times a week for three weeks
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:Decreased tumor burden based on average abdominal radiant efficiency with no gross toxicity through analysis of fluorescence imaging.

体外研究:
PHY34 (0.001 nM-50 μM, 72 h) 通过激活基于增强 cPARP 水平的凋亡,以纳摩尔效应抑制多种癌细胞生长,并在 HGSOC 细胞系中具有最佳效果。PHY34 (100 nM, 1 μM; 24 h) 分别在 100 nM 和1 μM 阻断 OVCAR8 和 OVCAR3 中自溶酶体的分解。PHY34 (10 nM, 24 h) 在 OVCAR8 中抑制晚期自噬先于诱导细胞凋亡。PHY34 (100 nM, 48 h) 在 OVCAR3 中抑制晚期自噬先于诱导细胞凋亡。PHY34 (0.01 nM-2 μM,72 h) 在 H4 细胞中存在野生型 V0A2 而不是 V823I 突变体的情况下诱导细胞死亡。PHY34 (10,100nM;48 h,72 h) 改变核内多种蛋白的亚细胞定位。PHY34 (20 μM,1 h) 与 ATP6V0A2 亚基特异性结合。
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