产品
编 号：F741359
分子式：C18H19N3O3
分子量：325.36
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结构图
CAS No: 2088410-46-0
产品详情
生物活性：
GSK620 is a potent and orally active pan-BD2 inhibitor with excellent broad selectivity, developability and in vivo oral pharmacokinetics. GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood.
体内研究：
强调 GSK620 作为体内工具的实用性，在炎症性关节炎、牛皮癣和肝炎的不同模型中观察到疗效。
体外研究：
GSK620 在人全血中显示出抗炎表型。人体血液样本用 LPS 刺激，产生强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1/CCL2)。这是一种趋化因子，可将单核细胞、记忆 T 细胞和树突状细胞募集到炎症部位。GSK620 以浓度依赖性方式降低 MCP-1 反应，相对于观察到的生化 BRD4 BD2 效力，(预期) ~1 log 效力下降。
GSK620 is a potent and orally active pan-BD2 inhibitor with excellent broad selectivity, developability and in vivo oral pharmacokinetics. GSK620 is highly selective for the BET-BD2 family of proteins, with >200-fold selectivity over all other bromodomains. GSK620 shows an anti-inflammatory phenotype in human whole blood.
体内研究：
强调 GSK620 作为体内工具的实用性，在炎症性关节炎、牛皮癣和肝炎的不同模型中观察到疗效。
体外研究：
GSK620 在人全血中显示出抗炎表型。人体血液样本用 LPS 刺激，产生强烈的免疫反应。测量单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1/CCL2)。这是一种趋化因子，可将单核细胞、记忆 T 细胞和树突状细胞募集到炎症部位。GSK620 以浓度依赖性方式降低 MCP-1 反应，相对于观察到的生化 BRD4 BD2 效力，(预期) ~1 log 效力下降。
产品资料
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