产品
编 号：F741347
分子式：C21H26N6O2
分子量：394.47
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结构图
CAS No: 2062661-53-2
产品详情
生物活性：
Tovinontrine (IMR-687) is a highly potent and selective phosphodiesterase-9 (PDE9) inhibitor specifically for the treatment of sickle cell disease. IC50s are 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively.
体内研究：
IMR-687 (30 mg/kg/天；处理 30 天后) 显示 HbF+ F 细胞百分比增加了 3 倍以上 (载体处理: 8.4%, IMR-687 处理: 27.3%) 和相应的镰状红细胞减少 2 倍 (载体处理: 56.3% 和 IMR-687 处理: 24.4%)。Animal Model:HbSS-Townes mice on a 129/B6 background (10-12 weeks old)
Dosage:30 mg/kg
Administration:Dosed daily by gavage for 30 days
Result:Resulted in fetal hemoglobin (HbF) induction, reduced hemolysis and reduced reticulocytosis.
体外研究：
IMR-687 抑制 PDE9A 的效力是 PDE1A3、PDE1B、PDE1C、PDE5A2 的 800 多倍，IC50 值分别为 88.4 μM、8.48 μM、12.2 μM 和 81.9 μM。 IMR-687 (0.1-10 μM) 在红细胞 K562 细胞中处理 72 小时以剂量依赖性方式诱导血红蛋白 (HbF)。 IMR-687 (0.03-10 μM) 在红细胞 K562 细胞中处理 6 小时以剂量依赖性方式增加 cGMP。
Tovinontrine (IMR-687) is a highly potent and selective phosphodiesterase-9 (PDE9) inhibitor specifically for the treatment of sickle cell disease. IC50s are 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively.
体内研究：
IMR-687 (30 mg/kg/天；处理 30 天后) 显示 HbF+ F 细胞百分比增加了 3 倍以上 (载体处理: 8.4%, IMR-687 处理: 27.3%) 和相应的镰状红细胞减少 2 倍 (载体处理: 56.3% 和 IMR-687 处理: 24.4%)。Animal Model:HbSS-Townes mice on a 129/B6 background (10-12 weeks old)
Dosage:30 mg/kg
Administration:Dosed daily by gavage for 30 days
Result:Resulted in fetal hemoglobin (HbF) induction, reduced hemolysis and reduced reticulocytosis.
体外研究：
IMR-687 抑制 PDE9A 的效力是 PDE1A3、PDE1B、PDE1C、PDE5A2 的 800 多倍，IC50 值分别为 88.4 μM、8.48 μM、12.2 μM 和 81.9 μM。 IMR-687 (0.1-10 μM) 在红细胞 K562 细胞中处理 72 小时以剂量依赖性方式诱导血红蛋白 (HbF)。 IMR-687 (0.03-10 μM) 在红细胞 K562 细胞中处理 6 小时以剂量依赖性方式增加 cGMP。
产品资料
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