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编 号:F741282
分子式:C26H25NO4
分子量:415.48
产品类型
结构图
CAS No: 1807320-40-6
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产品详情
生物活性:
FM04 is a potent P-glycoprotein (P-gp) inhibitor (EC50=83 nM). FM04 inhibits P-gp in 2 mechanism: (1)FM04 binds to Q1193, followed by interacting with the functionally critical residues H1195 and T1226; or (2)FM04 binds to I1115 (a functionally critical residue itself), disrupting the R262-Q1081-Q1118 interaction pocket and uncoupling ICL2-NBD2 interaction and thereby inhibiting P-gp.
体外研究:
FM04 抑制 P-糖蛋白的 EC50=83 nM,这里的 EC50 值是指在 P-gp 过表达细胞系 LCC6MDR 中,紫杉醇 (PTX) 降低一半的有效调制剂浓度 IC50 (=3.8 nM)。FM04 (100 μM) 在 LCC6MDR 细胞中表现出与其光亲和衍生物 XC4 的竞争。