产品
编 号：F741271
分子式：C16H14N2O2
分子量：266.29
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结构图
CAS No: 1787787-60-3
产品详情
生物活性：
NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) is a potent inhibitor with differential species specific effects against NLRP3 and AIM2 inflammasome-dependent pyroptosis. NLRP3/AIM2-IN-3 shows inhibitory efficacy against pyroptosis in THP-1 macrophages stimulated with LPS/nigericin, with an IC50 of 0.077 ± 0.008 μM. NLRP3/AIM2-IN-3 disturbs the interaction of NLRP3 or AIM2 with the adaptor protein ASC and inhibited ASC oligomerization.
体外研究：
NLRP3/AIM2-IN-3 (0-100 μM) 对 NLRP3 和 AIM2 表现出显着的抑制活性，但对人 THP-1 巨噬细胞中 caspase-1 的 NLRC4 依赖性激活和 IL-1b 的释放没有显着抑制作用。NLRP3/AIM2-IN-3 抑制人 THP-1 巨噬细胞分泌 IL-1b，IC50 为 0.098 μM，比 NLRP3/AIM2-IN-3 强近 150 倍和 500 倍 分别为 J774A.1 (14.62 μM) 和骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) (48.98 μM)。NLRP3/AIM2-IN-3 对 J774A.1 细胞中 AIM2 炎性体依赖性 caspase-1 激活和 IL-1b 释放几乎没有抑制作用。
NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) is a potent inhibitor with differential species specific effects against NLRP3 and AIM2 inflammasome-dependent pyroptosis. NLRP3/AIM2-IN-3 shows inhibitory efficacy against pyroptosis in THP-1 macrophages stimulated with LPS/nigericin, with an IC50 of 0.077 ± 0.008 μM. NLRP3/AIM2-IN-3 disturbs the interaction of NLRP3 or AIM2 with the adaptor protein ASC and inhibited ASC oligomerization.
体外研究：
NLRP3/AIM2-IN-3 (0-100 μM) 对 NLRP3 和 AIM2 表现出显着的抑制活性，但对人 THP-1 巨噬细胞中 caspase-1 的 NLRC4 依赖性激活和 IL-1b 的释放没有显着抑制作用。NLRP3/AIM2-IN-3 抑制人 THP-1 巨噬细胞分泌 IL-1b，IC50 为 0.098 μM，比 NLRP3/AIM2-IN-3 强近 150 倍和 500 倍 分别为 J774A.1 (14.62 μM) 和骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) (48.98 μM)。NLRP3/AIM2-IN-3 对 J774A.1 细胞中 AIM2 炎性体依赖性 caspase-1 激活和 IL-1b 释放几乎没有抑制作用。
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