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编 号:F741211
分子式:C24H26ClFN4O4
分子量:488.94
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生物活性:
Larotinib is a potent broad-spectrum and orally active tyrosine kinase inhibitor (TKI) with EGFR as the main target with an IC50 of 0.6 nM.

体内研究:
每日给 Larotinib mesylate 后,SD 大鼠无不良反应水平 (NOAEL) 为 10 mg/kg, 比格犬最低不良反应水平 (LOAEL) 为 5 mg/kg。最大耐受剂量 (MTDs) 在 SD 大鼠和比格犬中分别为 20 和 25 mg/kg。Larotinib mesylate 显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果,在肿瘤小鼠模型中,18 mg/kg 肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)。
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