产品
编 号：F741174
分子式：C18H17N3O5S2
分子量：419.47
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结构图
CAS No: 1359431-16-5
产品详情
生物活性：
M435-1279 is a UBE2T inhibitor. M435-1279 inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway hyperactivation through blocking UBE2T-mediated degradation of RACK1.
体内研究：
M435-1279 (5 mg/kg/天；瘤内注射 18 天) 减缓肿瘤生长。 M435-1279 诱导更高的 RACK1 蛋白表达和更低的 Ki-67和 β-catenin 蛋白在瘤内肿瘤中的表达。Animal Model:BALB/C nude mice CDX model (MKN45 tumor size: 75–100?mm3)
Dosage:5?mg/kg/day
Administration:Intratumor injection for 18 days
Result:Slowed the tumor growth.Induced higher RACK1 proteins expression, and lower Ki-67 and β-catenin proteins expression in intratumor tumors.
体外研究：
M435-1279 (0、2、4、8、16、31 μM；48 小时) 显著抑制 HGC27、AGS 和 MKN45 细胞的生长。 M435-1279 (0，4，8，12，16，20 μM) 抑制细胞活力对 GES-1、HGC27、MKN45、AGS 细胞的 IC50 分别为16.8、11.88、6.93、7.76 μM。 M435-1279 (31 nM 至 500 μM) 与 UBE2T 结合，KD 值为 50.5 μM。 M435-1279 (11.88 μM；48 h) 抑制 RACK1 的泛素化和 Wnt/β-catenin 通路的过度激活。
M435-1279 is a UBE2T inhibitor. M435-1279 inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway hyperactivation through blocking UBE2T-mediated degradation of RACK1.
体内研究：
M435-1279 (5 mg/kg/天；瘤内注射 18 天) 减缓肿瘤生长。 M435-1279 诱导更高的 RACK1 蛋白表达和更低的 Ki-67和 β-catenin 蛋白在瘤内肿瘤中的表达。Animal Model:BALB/C nude mice CDX model (MKN45 tumor size: 75–100?mm3)
Dosage:5?mg/kg/day
Administration:Intratumor injection for 18 days
Result:Slowed the tumor growth.Induced higher RACK1 proteins expression, and lower Ki-67 and β-catenin proteins expression in intratumor tumors.
体外研究：
M435-1279 (0、2、4、8、16、31 μM；48 小时) 显著抑制 HGC27、AGS 和 MKN45 细胞的生长。 M435-1279 (0，4，8，12，16，20 μM) 抑制细胞活力对 GES-1、HGC27、MKN45、AGS 细胞的 IC50 分别为16.8、11.88、6.93、7.76 μM。 M435-1279 (31 nM 至 500 μM) 与 UBE2T 结合，KD 值为 50.5 μM。 M435-1279 (11.88 μM；48 h) 抑制 RACK1 的泛素化和 Wnt/β-catenin 通路的过度激活。
产品资料
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