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编 号:F741102
分子式:C22H20F3N7O
分子量:455.44
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
AD57 is an orally active multikinase inhibitor, inhibits RET, BRAF, S6K and Src, with greatly reduces mTOR activity.

体内研究:
AD57 抑制 RETMEN2 模型中 MEN2B (MZ-CRC-1) 和 MEN2A (TT) 患者来源细胞系的生存能力。AD57 (20 mg/kg) 在常规小鼠异种移植模型中显著抑制基于 TT 的肿瘤生长,无明显细胞毒性。

体外研究:
AD57 (0.2 nM) 显著抑制了 ptc?>?dRetMEN2B 在果蝇幼虫中的致死率。AD57 (0.1 nM) 通过减少 erk 基因剂量提高 ptc?>?dRetMEN2B 在果蝇中的存活率。
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