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编 号:F741083
分子式:C14H11FN2O4
分子量:290.25
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生物活性:
AKB-6899, a prolyl hydroxylase domain 3 (PHD3) inhibitor, is a selective HIF-2α stabilizer. AKB-6899 also increases soluble form of the VEGF receptor (sVEGFR-1) production from GM-CSF-treated macrophages, and has antitumor and antiangiogenic effects.

体内研究:
AKB-6899 (17.5 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 16 天) 处理可显著减少小鼠黑色素瘤模型中的肿瘤生长。Animal Model:6-8-week-old C57BL/6 mice injected with B16F10 murine melanoma cells
Dosage:17.5 mg/kg
Administration:i.p.; 3 times per week; for 16 days
Result:Significantly reduced tumor growth.

体外研究:
AKB-6899 (10 μM;24 小时) 增加 HIF-2α 蛋白的水平,而 HIF-1α 没有相应增加。AKB-6899 还可增加经 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生可溶性形式的 VEGF 受体 (sVEGFR-1),而对 HIF-1α 积累或 VEGF 产生没有影响。
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