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编 号:F741045
分子式:C23H30N4O3
分子量:410.51
产品类型
结构图
CAS No: 908112-37-8
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产品详情
生物活性:
AT-533 is a potent Hsp90 and HSV inhibitor. AT-533 suppresses tumor growth and angiogenesis by blocking the HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 signaling pathway. AT-533 also inhibits the activation of the downstream pathways, including Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 and FAK. AT-533 inhibits the tube formation, cell migration, and invasion of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
体内研究:
AT-533 (10 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次,共 21 天) 抑制小鼠 MDA-MB-231 乳腺癌异种移植瘤模型中 HIF-1α/VEGF 信号通路相关蛋白的表达。AT-533 (1, 2, 4 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次,共 30 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠的亚急性毒性试验中,不引起死亡、食欲下降、体重下降、不良反应。Animal Model:Male C57BL/6 mice with MDA-MB-231 breast cancer xenografts
Dosage:10 mg/kg;
Administration:Intraperitoneal injection; once daily for 21 days
Result:Significantly downregulated HIF-1α and VEGF expression.
体外研究:
AT-533 (0-1350 nM; 24 h 或 48 h) 抑制 20ng/mL VEGF 诱导的管形成、细胞迁移和 HUVEC侵袭。AT-533 (2 μM 或 75 μM; 24 h) 抑制缺氧诱导的乳腺癌细胞中 HIF-1α/VEGF 信号通路,抑制 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK 磷酸化。AT-533 (10 nM, 50 nM; 48 h) 对绒毛膜 (CAM) 模型具有抗血管生成能力。AT-533 (0.5 μM; 2 h, 4 h) 降低 RAW264.7 和 BV2 细胞受 HSV-1 诱导引起 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的产生。