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编 号:F741029
分子式:C22H23N7
分子量:385.46
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生物活性:
INI-43 is an inhibitor of Kpnβ1, interfering with the nuclear localization of Kpnβ1 and known Kpnβ1 cargo proteins, NFAT, NFκB, AP-1, and NFY. INI-43 can inhibit the proliferation of cancer cells, cause G2-M cell cycle arrest in cancer cells, and induce the intrinsic apoptosis pathway.

体内研究:
INI-43 在小鼠肿瘤异种移植模型中具有良好的代谢稳定性,降解半衰期超过 100 分钟, 最大耐受剂量 (MTD) 为 50 mg/kg。INI-43 (50 mg/kg,腹腔注射, 2-3 天一次,持续 3-4 周) 在食管癌细胞 (WHCO6) 和宫颈癌细胞 (CaSki) 异种移植瘤小鼠模型中具有抑制肿瘤生长的作用。Animal Model:WHCO6 esophageal cancer or CaSki cervical cancer cells mouse xenografts models
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:Significantly inhibited the growth of esophageal and neck tumors.

体外研究:
INI-43 (5 μM, 2h) 在宫颈癌 HeLa 和 SiHa 细胞株中预处理能够有效减少 NFκB 的核积累并降低其活性,导致 cyclin D1、c-Myc 和 XIAP 的表达下降,DNA 修复能力受损,使细胞对 Cisplatin (HY-17394) 更敏感。INI-43 (10, 15 μmol/L, 1.5, 3h) 在 HeLa 细胞中具有干扰 Kpnβ1, NFAT, p65 和 NFY 进入核内,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的作用。INI-43 对 HeLa 细胞的 IC50 值为 9.3 μmol/L。INI-43 (5, 10 μmol/L, 5天) 对癌细胞系 (宫颈癌和食管癌) 和非癌细胞系 (DMB 和 FG0) 的敏感性不同,INI-43 能杀伤癌细胞,对非癌细胞无影响。
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