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编 号:F069521
分子式:C21H21N3O2S
分子量:379.48
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生物活性:
AZD1208 is an orally bioavailable, highly selective PIM kinases inhibitor.

体外研究:
AZD1208 在巨核细胞白血病细胞系 MOLM-16 中显示出良好的抗增殖活性,GI50 值小于 100 nM。AZD1208 (10 μM) 抑制 Ramos 细胞的生长,在 1 μM 时,在 1 μM 时强烈抑制所有细胞中的 PIM 激酶。AZD1208 诱导细胞凋亡,PIM2 敲低主要与细胞周期的改变有关。AZD1208 和 AZD2014 的组合通过 AML 细胞中的 mTORC1/2 信号快速激活 AMPKα,这是一种翻译机制的负调节因子;深度抑制 AKT 和 4EBP1 激活;并抑制多核糖体的形成。
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