产品
编 号：F735930
分子式：C10H12ClNO4
分子量：245.66
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结构图
CAS No: 2829282-00-8
产品详情
生物活性：
LY367385 hydrochloride is a highly selective and potent mGluR1a antagonist. LY367385 hydrochloride has an IC50 of 8.8 μM for inhibiting of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis, compared with >100 μM for mGlu5a. LY367385 hydrochloride has neuroprotective, anticonvulsant and antiepileptic effects.
体内研究：
已将 LY367385 hydrochloride 脑室内 (icv) 给予 DBA/2 小鼠和嗜睡小鼠 (lh/lh)，并集中给予易患遗传性癫痫的大鼠 (GEPR) 的下丘。在 DBA/2 小鼠中，LY367385 hydrochloride 对声音诱发的阵挛性发作产生快速、短暂的抑制 (ED50=12 nM，icv，5 分钟)。在昏昏欲睡的小鼠中，LY367385 hydrochloride 显著降低了脑电图上自发尖峰和波放电的发生率，在给予 LY367385 hydrochloride (250 nM) icv 后 30 分钟至 >150 分钟。在易患遗传性癫痫的大鼠中，LY367385 hydrochloride 减少声音诱发的阵挛发作。LY367385 hydrochloride，双侧 160 nM，在 2-4 小时后完全抑制阵挛发作。
体外研究：
LY367385 hydrochloride 在毒性脉冲期间与 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 结合以浓度依赖性方式减弱神经元变性，NMDA 毒性的最大降低范围为 40% 至 60%。LY367385 hydrochloride 显示出比 LY367366 更大的功效，并且这些化合物本身都不影响神经元活力。LY367385 hydrochloride 显示出有效的神经保护作用，在 10 nM 的浓度下，(S)-3，5-二羟基苯基甘氨酸 (DHPG) 的增强作用降低 50%。在较高浓度拮抗剂的实验条件下，LY367385 hydrochloride 完全拮抗 DHPG 对 NMDA 毒性的放大作用。
LY367385 hydrochloride is a highly selective and potent mGluR1a antagonist. LY367385 hydrochloride has an IC50 of 8.8 μM for inhibiting of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis, compared with >100 μM for mGlu5a. LY367385 hydrochloride has neuroprotective, anticonvulsant and antiepileptic effects.
体内研究：
已将 LY367385 hydrochloride 脑室内 (icv) 给予 DBA/2 小鼠和嗜睡小鼠 (lh/lh)，并集中给予易患遗传性癫痫的大鼠 (GEPR) 的下丘。在 DBA/2 小鼠中，LY367385 hydrochloride 对声音诱发的阵挛性发作产生快速、短暂的抑制 (ED50=12 nM，icv，5 分钟)。在昏昏欲睡的小鼠中，LY367385 hydrochloride 显著降低了脑电图上自发尖峰和波放电的发生率，在给予 LY367385 hydrochloride (250 nM) icv 后 30 分钟至 >150 分钟。在易患遗传性癫痫的大鼠中，LY367385 hydrochloride 减少声音诱发的阵挛发作。LY367385 hydrochloride，双侧 160 nM，在 2-4 小时后完全抑制阵挛发作。
体外研究：
LY367385 hydrochloride 在毒性脉冲期间与 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 结合以浓度依赖性方式减弱神经元变性，NMDA 毒性的最大降低范围为 40% 至 60%。LY367385 hydrochloride 显示出比 LY367366 更大的功效，并且这些化合物本身都不影响神经元活力。LY367385 hydrochloride 显示出有效的神经保护作用，在 10 nM 的浓度下，(S)-3，5-二羟基苯基甘氨酸 (DHPG) 的增强作用降低 50%。在较高浓度拮抗剂的实验条件下，LY367385 hydrochloride 完全拮抗 DHPG 对 NMDA 毒性的放大作用。
产品资料
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