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编 号:F734596
分子式:C28H37FN6O3S
分子量:556.7
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生物活性:
BLU-945 is a potent, highly selective, reversible and orally active epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 can effectively inhibit EGFR with L858R and/or exon 19 deletion mutation, T790M mutation and C797S mutation. BLU-945 can be used for the research of lung cancer including non-small cell lung cancer (NSCLC).

体内研究:
BLU-945 (口服,0-100 mg/kg;bid) 在 Osimertinib (HY-15772) 耐药的三突变体 Ba/F3 CDX 和 PDCX 模型中表现出有效、强大的 EGFR 通路抑制和抗肿瘤活性。Animal Model:triple-mutant osimertinib-resistant Ba/F3 CDX and PDCX models
Dosage:0-100 mg/kg
Administration:oral, twice daily
Result:Showed significant tumor regression in an osimertinib-resistant EGFR ex19del/T790M/C797S PDCX.

体外研究:
BLU-945 对 EGFRm/T790M 双突变体和 EGFRm/T790M/C797Striple 突变体具有抑制活性,IC50 值范围为 1.2-4.4 nM。 BLU-945 (0-10 mM,4 小时) 抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。
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