产品
编 号：F733910
分子式：C25H26Cl2N4O3S
分子量：533.47
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结构图
CAS No: 2411440-41-8
产品详情
生物活性：
JR14a is a potent thiophene antagonist of human complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation.
体内研究：
JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) 在炎症和水肿的急性大鼠爪模型中注射激动剂后 30 分钟，爪肿胀比对照减少 65%。 JR14a (1 mg/kg；iv) 在大鼠中表现出消除半衰期 (191 分钟)、清除率 (4.4 mL/min/kg) 和 AUC (3795 ng h/mL)。 JR14a (10 mg/kg；po) 在大鼠中表现出 Cmax (88 ng/mL)、Tmax (300 min) 和 AUC (478 ng h/mL)。Animal Model:Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103
Dosage:10 mg/kg
Administration:P.o. 2 h prior to agonist challenge
Result:Inhibited C3aR-mediated inflammation.
Animal Model:Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)
Dosage:1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:I.v.: t1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ng?h/mL.P.o.: Cmax=88 ng/mL, Tmax=300 min, AUC=478 ng?h/mL.
体外研究：
JR14a (0.1 nM-100 μM) 抑制人单核细胞来源的巨噬细胞中 C3a 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，IC50 为 10 nM。 JR14a (0.1 nM-100 μM) 暴露于大鼠肝微粒体超过 1 小时。 JR14a (0.1 nM- 100 μM) 抑制人 LAD2 肥大细胞中 C3a 诱导的 β-hexosaminidase 分泌，IC50 为 8 nM。
JR14a is a potent thiophene antagonist of human complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation.
体内研究：
JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) 在炎症和水肿的急性大鼠爪模型中注射激动剂后 30 分钟，爪肿胀比对照减少 65%。 JR14a (1 mg/kg；iv) 在大鼠中表现出消除半衰期 (191 分钟)、清除率 (4.4 mL/min/kg) 和 AUC (3795 ng h/mL)。 JR14a (10 mg/kg；po) 在大鼠中表现出 Cmax (88 ng/mL)、Tmax (300 min) 和 AUC (478 ng h/mL)。Animal Model:Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g) were injected with BR103
Dosage:10 mg/kg
Administration:P.o. 2 h prior to agonist challenge
Result:Inhibited C3aR-mediated inflammation.
Animal Model:Male Wister rats (8 weeks, 250-300 g)
Dosage:1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:I.v.: t1/2=191 min, clearance=4.4 mL/min/kg, AUC=3795 ng?h/mL.P.o.: Cmax=88 ng/mL, Tmax=300 min, AUC=478 ng?h/mL.
体外研究：
JR14a (0.1 nM-100 μM) 抑制人单核细胞来源的巨噬细胞中 C3a 诱导的细胞内 Ca2+ 释放，IC50 为 10 nM。 JR14a (0.1 nM-100 μM) 暴露于大鼠肝微粒体超过 1 小时。 JR14a (0.1 nM- 100 μM) 抑制人 LAD2 肥大细胞中 C3a 诱导的 β-hexosaminidase 分泌，IC50 为 8 nM。
产品资料
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