产品
编 号：F733058
分子式：C25H20N6O3
分子量：452.46
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结构图
CAS No: 2227368-54-7
产品详情
生物活性：
JH-X-119-01 is a potent and selective interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1) inhibitor. JH-X-119-01 ameliorates LPS-induced sepsis in mice. JH-X-119-01 inhibits IRAK1 biochemically with an apparent IC50 of 9 nM while exhibiting no inhibition of IRAK4 at concentrations up to 10 μM.
体内研究：
JH-X-119-01 提高 LPS 处理小鼠的存活率并减少免疫病。JH-X-119-01 以 5 mg/kg 的剂量增加小鼠的存活率。当剂量增加到 10 mg/kg 时，生存率进一步提高。Animal Model:C57BL/6 (20-22 g, male) mice
Dosage:5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneally injected; 5 days
Result:Protected mice from LPS (20 mg/kg)-induced sepsis. Survival at day 5 was 13.3% in control group where septic mice were treated by vehicle, while the values were 37.5% and 56.3% for 5 mg/kg and 10 mg/kg.
体外研究：
JH-X-119-01 (10 μM) 在体外降低 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 的磷酸化以及 IL-6 和 TNFα 的 mRNA 水平。JH-X-119-01 选择性抑制 IRAK1 磷酸化。JH-X-119-01 仅表现出对另外两种激酶 YSK4 和 MEK3 的脱靶抑制。剂量反应分析显示 YSK4 的 IC50 为 57 nM。JH-X-119-01 在一组华氏巨球蛋白血症 (WM) 细胞、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞和表达突变 MYD88 的淋巴瘤细胞中显示出中等的细胞杀伤作用，EC50s 范围从 0.59 到 9.72 μM。
JH-X-119-01 is a potent and selective interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1) inhibitor. JH-X-119-01 ameliorates LPS-induced sepsis in mice. JH-X-119-01 inhibits IRAK1 biochemically with an apparent IC50 of 9 nM while exhibiting no inhibition of IRAK4 at concentrations up to 10 μM.
体内研究：
JH-X-119-01 提高 LPS 处理小鼠的存活率并减少免疫病。JH-X-119-01 以 5 mg/kg 的剂量增加小鼠的存活率。当剂量增加到 10 mg/kg 时，生存率进一步提高。Animal Model:C57BL/6 (20-22 g, male) mice
Dosage:5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneally injected; 5 days
Result:Protected mice from LPS (20 mg/kg)-induced sepsis. Survival at day 5 was 13.3% in control group where septic mice were treated by vehicle, while the values were 37.5% and 56.3% for 5 mg/kg and 10 mg/kg.
体外研究：
JH-X-119-01 (10 μM) 在体外降低 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 的磷酸化以及 IL-6 和 TNFα 的 mRNA 水平。JH-X-119-01 选择性抑制 IRAK1 磷酸化。JH-X-119-01 仅表现出对另外两种激酶 YSK4 和 MEK3 的脱靶抑制。剂量反应分析显示 YSK4 的 IC50 为 57 nM。JH-X-119-01 在一组华氏巨球蛋白血症 (WM) 细胞、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞和表达突变 MYD88 的淋巴瘤细胞中显示出中等的细胞杀伤作用，EC50s 范围从 0.59 到 9.72 μM。
产品资料
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