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编 号:F732572
分子式:C22H21F4N5O3
分子量:479.43
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生物活性:
Pirtobrutinib (LOXO-305), a highly selective and non-covalent next generation BTK inhibitor, inhibits diverse BTK C481 substitution mutations. Pirtobrutinib causes regression of BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Pirtobrutinib is also more than 300-fold selective for BTK versus 370 other kinases tested and shows no significant inhibition of non-kinase off-targets at 1 μM.

体外研究:
Pirtobrutinib 以纳摩尔的效力有效抑制野生型 BTK 和 BTK C481S 介导的激酶活性。Pirtobrutinib 抑制 WT BTK (Y223) 自磷酸化,IC50 为 3.68 nM。Pirtobrutinib 抑制 BTK C481S Y223、C481T Y223 和 C481R Y223 自磷酸化,IC50 分别为 8.45、7.23 和 11.73 nM。
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