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编 号:F729047
分子式:C23H26N4OS
分子量:406.54
产品类型
结构图
CAS No: 1357471-57-8
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产品详情
生物活性:
TJ-M2010-5 is a MyD88 inhibitor that binds to the TIR domain of MyD88 to interfere with its homodimerization, and the TLR/MyD88 signal pathway. TJ-M2010-5 can be used for the research of myocardial ischemia/reperfusion injury (MIRI).
体内研究:
TJ-M2010-5 在统计学上显著降低了 10-周 CAC 小鼠模型中 AOM/DSS 诱导的结肠炎,并完全阻止了 CAC 的发展,相关体重减轻较少,导致处理小鼠的死亡率为 0%,细胞增殖减少,结肠组织细胞凋亡增加 。 TJ-M2010-5 在统计学上显著降低 TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、IL-11、IL-17A 小鼠在诱导后 2 周和 7 周时 IL-22 和 IL-23 的血清浓度,以及诱导后 7 周时的 TGF-β1 血清水平。Animal Model:Female BalB/c mice (6–8 weeks old)
Dosage:50 mg/kg
Administration:Treated i.p. daily beginning two days before the first dextran sodium sulfate (DSS) administration throughout a 10-week observation period.
Result:Significantly prevented inflammation/CAC-related body weight loss and mortality (0% vs 53% in the control group).
体外研究:
TJ-M2010-5 (40 μM) 以浓度依赖性方式抑制转染的 HEK293 细胞中的 MyD88 同源二聚化,并在体外抑制 LPS (100 ng/mL) 反应性 RAW 264.7 细胞中的 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 (5-30 μM) 在用 R848 (500 ng/mL) 刺激后阻止 B 细胞增殖并诱导 B 细胞凋亡。