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编 号:F068769
分子式:C22H22FN5O3
分子量:423.44
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生物活性:
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) is a covalent, orally active, and highly selective with an IC50 of 0.5 nM.

体外研究:
Spebrutinib (CC-292) 是一种共价、高选择性、口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。 Spebrutinib 对 Yes、c-Src、Brk、Lyn 和 Fyn 的抑制作用也较弱,IC50 分别为 723 nM、1.729 μM、2.43 μM、4.4 μM 和 7.15 μM。 广泛的分析表明,Ramos 细胞中 Spebrutinib 剂量反应的 Btk 占据的 EC50 (EC50=6 nM) 与 Spebrutinib 抑制 Btk 激酶的细胞 EC50 (EC50=8 nM) 直接相关。 此外,Spebrutinib 在 Ramos 细胞中抑制 90% Btk 活性的浓度为 35 nM,而 Btk 占据 90% 所需的 Spebrutinib 浓度为 39 nM。
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