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编 号:F715432
分子式:C30H31FN4O3
分子量:514.59
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生物活性:
WDR5-IN-1 is a potent and selective WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, with a Kd of <0.02 nM. WDR5-IN-1 inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity with an IC50 of 2.2 nM. WDR5-IN-1 diminishes MYC recruitment at WDR5-displaced genes and exhibits potent anti-proliferative effects in CHP-134 (neuroblastoma) and Ramos (Burkitt’s lymphoma) lines.

体外研究:
WDR5-IN-1 (1 μM;48 小时) 显示 G2M 期细胞明显减少。 WDR5-IN-1 (0.01-3 μM;24-48 小时) 增加 p53 和 p21 蛋白水平。WDR5-IN-1 在 MYC 驱动的癌症 (CHP-134、Ramos、Raji、Daudi、SW620、SW480 细胞) 中表现出抗增殖活性,GI50 范围为 0.26-3.2 μM。
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