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编 号:F715045
分子式:C25H29FN6O3
分子量:480.53
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生物活性:
AFM32a (PAD2-IN-1), a benzimidazole-based derivative, is a potent and selective protein arginine deiminase 2 (PAD2) inhibitor. AFM32a shows superior selectivity for PAD2 over PAD4 (95-fold) and PAD3 (79-fold).

体外研究:
在靶向结合试验中,AFM32a (PAD2-IN-1) (化合物 32a) 的 EC50 在 HEK293T/PAD2 细胞中为 8.3 μM,AFM32a 增强的效力克服了其相对较差的能力进入细胞。 AFM32a (化合物 32a;1-25 μM) 处理强烈抑制组蛋白 H3 瓜氨酸化,EC50 为 2.7 μM 在 HEK293T/PAD2 细胞中。
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