产品
编 号：F701837
分子式：C25H31ClN2O4
分子量：458.98
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结构图
CAS No: 1646321-63-2
产品详情
生物活性：
LNP023 hydrochloride is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor. LNP023 shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM. LNP023 inhibits factor B with an IC50 value of 10 nM.
体内研究：
LNP023 (20-180 mg/kg；口服给药) 可预防 KRN (150 μL) 诱导的小鼠关节炎，并且在大鼠膜性肾病实验模型中通过预防和处理给药有效。 LNP023 具有中等的半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 3.4 小时，比格犬 5.5 小时) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM) 口服给药后 (大鼠 30 和狗 10 mg/kg)。 由于高血浆清除率 (8 和 2 mL/min/kg)，LNP023 表现出终末消除半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 7 小时，比格犬 5.6 小时) 分别与静脉给药后的大分布容积 (分别为 2.3 和 0.6 L/kg) 相结合 (大鼠 1.0 和狗 0.1 mg/kg)。Animal Model:C57BL/6 mice with KRN-induced arthritis
Dosage:20, 60, and 180 mg/kg
Administration:Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days
Result:Blocked KRN-induced arthritis.
体外研究：
LNP023 可有效抑制 50% 人血清中替代补体途径 (AP) 诱导的膜攻击复合物 (MAC) 形成 (IC50 值为 130 nM)。 LNP023 表现出优于其他蛋白酶的出色选择性，IC50 值在一组 41 种人类蛋白酶中 >30 μM，包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)。
LNP023 hydrochloride is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor. LNP023 shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM. LNP023 inhibits factor B with an IC50 value of 10 nM.
体内研究：
LNP023 (20-180 mg/kg；口服给药) 可预防 KRN (150 μL) 诱导的小鼠关节炎，并且在大鼠膜性肾病实验模型中通过预防和处理给药有效。 LNP023 具有中等的半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 3.4 小时，比格犬 5.5 小时) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM) 口服给药后 (大鼠 30 和狗 10 mg/kg)。 由于高血浆清除率 (8 和 2 mL/min/kg)，LNP023 表现出终末消除半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 7 小时，比格犬 5.6 小时) 分别与静脉给药后的大分布容积 (分别为 2.3 和 0.6 L/kg) 相结合 (大鼠 1.0 和狗 0.1 mg/kg)。Animal Model:C57BL/6 mice with KRN-induced arthritis
Dosage:20, 60, and 180 mg/kg
Administration:Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days
Result:Blocked KRN-induced arthritis.
体外研究：
LNP023 可有效抑制 50% 人血清中替代补体途径 (AP) 诱导的膜攻击复合物 (MAC) 形成 (IC50 值为 130 nM)。 LNP023 表现出优于其他蛋白酶的出色选择性，IC50 值在一组 41 种人类蛋白酶中 >30 μM，包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)。
产品资料
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