产品
编 号：F685762
分子式：C20H24N2O
分子量：308.42
分子式：C20H24N2O
分子量：308.42
产品类型
规格
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结构图
CAS No: 1392494-64-2
产品详情
生物活性：
ML252 is a selective inhibitor of potassium channel, targeting to KCNQ2 channel (Kv7.2) (IC50=69 nM). ML252 also inhibits Cytochrome P450 with IC50s of 6.1 nM (CYP1A2), 18.9 nM (CYP2C9), 3.9 nM (CYP3A4), 19.9 nM (CYP2D6), respectively.
体内研究：
ML252 具有不适合口服的代谢稳定性。ML252 (10 mg/kg，3 mg/mL；腹腔注射；单剂量；1 h 后测定) 在大鼠模型中的 B:P 比值为1.9，大脑绝对水平为 672 nM。
体外研究：
ML252 (1 μM；0-48 h) 在大鼠肝脏小体中的内在清除率和随后预测的肝脏清除率分别为 1720 mL/min/kg 和 67.3 mL/min/kg。ML252 (0.1-0 μM) 在 0.3 μM 开始抑制 CHO-KCNQ2 细胞系的 KCNQ2 电流，在 1 μM 时，完全抑制电流。ML252 (30 μM; 48 h) 对 CHO 细胞无急性毒性。
ML252 is a selective inhibitor of potassium channel, targeting to KCNQ2 channel (Kv7.2) (IC50=69 nM). ML252 also inhibits Cytochrome P450 with IC50s of 6.1 nM (CYP1A2), 18.9 nM (CYP2C9), 3.9 nM (CYP3A4), 19.9 nM (CYP2D6), respectively.
体内研究：
ML252 具有不适合口服的代谢稳定性。ML252 (10 mg/kg，3 mg/mL；腹腔注射；单剂量；1 h 后测定) 在大鼠模型中的 B:P 比值为1.9，大脑绝对水平为 672 nM。
体外研究：
ML252 (1 μM；0-48 h) 在大鼠肝脏小体中的内在清除率和随后预测的肝脏清除率分别为 1720 mL/min/kg 和 67.3 mL/min/kg。ML252 (0.1-0 μM) 在 0.3 μM 开始抑制 CHO-KCNQ2 细胞系的 KCNQ2 电流，在 1 μM 时，完全抑制电流。ML252 (30 μM; 48 h) 对 CHO 细胞无急性毒性。
产品资料
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