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编 号:F656411
分子式:C13H14N4O
分子量:242.28
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生物活性:
CL097, a potent TLR7 and TLR8 agonist, induces pro-inflammatory cytokines in macrophages. CL097 induces NADPH oxidase priming, resulting in an increase of the fMLF-stimulated ROS production.

体内研究:
CL097 和 CD40 激动剂刺激在 NOD 小鼠中诱导有效的致糖尿病细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 功能。CL097 (5 mg/kg,sc) 单独引起目标肽的适度特异性裂解 (~25%)。然而,与单独使用 CL097 处理相比,使用 CL097 和 CD40 激动剂 (10 mg/kg,ip) 联合处理导致 IGRP 肽包被靶标的特异性裂解增加了大约两倍。Animal Model:Female 8.3 NOD mice (5-6 weeks old)
Dosage:5 mg/kg
Administration:Injected s.c.
Result:Caused a modest specific lysis of the target peptide (~25%).

体外研究:
在 TLR7 转染的 HEK293 细胞中,CL097 在 0.1 μM 诱导 NF-κB 活化,在 tlr8 转染的 HEK293 细胞中,在 4 μM 诱导 NF-κB 活化。CL097 通过刺激人中性粒细胞选择性位点上 p47phox 的磷酸化诱导 NADPH 氧化酶的过度活化,表明 p38 MAPK、ERK1/2、蛋白激酶C 和 Pin1 控制了这一过程。CL097 诱导 p47phox 在特定位点磷酸化,并增强 fmlf 诱导的 p47phox 磷酸化。
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