产品
编 号：F644838
分子式：C28H31N5O2
分子量：469.58
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1456858-57-3
产品详情
生物活性：
MRT199665 is a potent and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor with IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively. MRT199665 causes apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemias (AML) cells. MRT199665 inhibits the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370.
体外研究：
MRT199665 (1 μM；预处理 1 小时) 增加 LPS (100 ng/mL；刺激长达 24 小时) 刺激的 IL-10 mRNA 和 Nurr77 mRNA 的产生，以及 IL-10 的分泌。 MRT199665 (1 nM-100 μM；48 小时) 减少白血病的生长。 MRT199665 处理可以阻断急性髓性白血病 (AML) 细胞中的 MEF2C S222 磷酸化。MRT199665 (10 nM-1000 nM；12 小时) 导致总 MEF2C 和 pS222 MEF2C 剂量依赖性减少。MRT199665 还导致总 MEF2C 蛋白减少。
MRT199665 is a potent and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor with IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively. MRT199665 causes apoptosis in MEF2C-activated human acute myeloid leukemias (AML) cells. MRT199665 inhibits the phosphorylation of SIK substrate CRTC3 at S370.
体外研究：
MRT199665 (1 μM；预处理 1 小时) 增加 LPS (100 ng/mL；刺激长达 24 小时) 刺激的 IL-10 mRNA 和 Nurr77 mRNA 的产生，以及 IL-10 的分泌。 MRT199665 (1 nM-100 μM；48 小时) 减少白血病的生长。 MRT199665 处理可以阻断急性髓性白血病 (AML) 细胞中的 MEF2C S222 磷酸化。MRT199665 (10 nM-1000 nM；12 小时) 导致总 MEF2C 和 pS222 MEF2C 剂量依赖性减少。MRT199665 还导致总 MEF2C 蛋白减少。
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