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编 号:F067803
分子式:C27H46O5
分子量:450.65
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
INT-777 is a potent TGR5 agonist with an EC50 of 0.82 μM.

体内研究:
INT-777 (1 μM/min/kg,口服) 具有强利胆作用,可防止羧基 CoA 激活和随后的结合,从而有利于其胆肝分流通路,在 HF 喂养的 TGR5-Tg 雄性中具有导管吸收和强利胆作用小鼠。INT-777 (30 mg/kg/天,口服) 在 TGR5-Tg 小鼠中增加能量消耗并减少高脂肪喂养时的肝脂肪变性和肥胖。

体外研究:
INT-777 是一种新型强效选择性 TGR5 激动剂,具有显著的体内活性。INT-777 (3 μM) 以 cAMP 依赖性方式增加人肠内分泌细胞系 NCI-H716 中 ATP 的产生。将 INT-777 (10 μM) 添加到浆膜剥离的远端结肠段的浆膜侧时,可降低 Isc 并增加 TEER。在无神经元和经 TTX 处理的粘膜-粘膜下层制剂中,INT-777 对基础分泌的影响降低。
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