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编 号:F639740
分子式:C33H38N4O
分子量:506.68
产品类型
结构图
CAS No: 2169272-46-0
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产品详情
生物活性:
KDM2A/7A-IN-1 is a first-in-class, selective and cell-permeable inhibitor of histone lysine demethylases KDM2A/7A, with an IC50 of 0.16?μM for KDM2A, exhibits 75 fold selevtivity over other JmjC lysine demethylases, and is inactive on methyl transferases, and histone acetyl transferases.
体外研究:
KDM2A/7A-IN-1 ((S,S)-6) 是组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM2A/7A 的一流、选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50 为 0.16 μM 用于 KDM2A,比其他 JmjC 赖氨酸脱甲基酶表现出 75 倍的选择性,并且对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无活性 。 KDM2A/7A-IN-1 (0.4,3.1,6.2 μM) 增加异位表达催化活性 KDM2A 的 HeLa 细胞中的细胞 H3K36me2 水平。